Новое вещество поможет купировать действие тикагрелора

Ученые разработали вещество, быстро вступающее в реакцию с тикагрелором и снижающее риск внезапного кровотечения у пациента. Терапевтический агент, названный PB2452, показал многообещающие результаты в первой фазе испытаний на здоровых добровольцах.

Тикагрелор с аспирином часто назначают для разжижения крови пациентам с острым коронарным синдромом, сообщает eurekalert.org. Но препарат повышает риск кровотечения и продолжает действовать даже через несколько дней после прекращения приема. В данный момент не существует быстродействующих агентов для нейтрализации лекарства. В рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом испытании со здоровыми добровольцами, группа, возглавляемая профессором Гарвардской медицинской школы Дипаком Бхаттом, проверила действие вещества, известного как PB2452. Результаты показали, что оно может быстро и надолго блокировать тикагрелор.

Выводы исследования представлены в The New England Journal of Medicine.

«Тикагрелор – эффективное средство, рекомендуемое как терапия первой линии. Но, если пациент предрасположен к сильным кровотечениям, или ему требуется срочная операция, использовать препарат опасно, — сказал Бхатт, ведущий автор работы. – Наличие быстродействующего и эффективного нейтрализующего средства упростило бы работы медиков».

PB2452 был разработан спонсором исследования, корпорацией PhaseBio Pharmaceuticals. Это – фрагмент моноклонального антитела, быстро связывающийся с тикагрелором. В испытаниях препарата участвовало 64 здоровых добровольца, в возрасте 18-50 лет. После приема тикагрелора, они получали внутривенно разные дозы PB2452 или плацебо. Ученые оценивали эффективность средства, анализируя тромбоцитарную функцию несколькими методиками.

У 48 добровольцев, получавших тикагрелор, агрегация тромбоцитов уменьшилась примерно на 80%. После введения PB2452, действие препарата прекратилось уже через 5 минут и блокировалось более 20 ч. Ученые не заметили у агента серьезных побочных эффектов. Всего было зафиксировано 30 отрицательных реакций (27 – среди добровольцев, получавших PB2452, 3 – в контрольной группе). Но они в основном ограничивались местами уколов.

Команда признает ограниченность результатов исследования, включая небольшое количество участников и отсутствие среди них пациентов с атеросклерозом. Но авторы намерены продолжит испытания средства.